Prikladan je za intratekalnu injekciju i druge metode liječenja (kao što su sistemski analgetici, adjuvantna terapija ili omotač) Zikonotid je moćan, selektivan i reverzibilan blokator kalcijevih kanala N-tipa osjetljiv na napon, koji je učinkovit za refraktornu bol i ne stvara otpornost na lijekove nakon dugotrajne primjene, te ne uzrokuje tjelesnu i psihičku ovisnost, niti uzrokuje po život opasnu respiratornu depresiju zbog predoziranja.Preporučena dnevna doza je manja, s dobrim ljekovitim učinkom, visokom sigurnošću, manje nuspojava, bez rezistencije na lijekove i ovisnosti.Ovaj proizvod ima veliku tržišnu perspektivu kao lijek protiv bolova.
Prema nepotpunim statistikama, učestalost boli u svijetu trenutno je oko 35% ~ 45%, a učestalost boli kod starijih osoba je relativno visoka, oko 75% ~ 90%.Američko istraživanje pokazuje da je učestalost migrene porasla s 23,6 milijuna u 1989. na 28 milijuna u 2001. U istraživanju kronične boli u šest gradova u Kini, utvrđeno je da je incidencija kronične boli u odraslih 40%, a stopa liječenja je 35%;Učestalost kronične boli u starijih osoba je 65% ~ 80%, a stopa posjeta liječniku je 85%.Posljednjih godina medicinski troškovi za ublažavanje boli rastu iz godine u godinu.
Od 2013. do srpnja 2015. Centar za istraživanje boli u Sjedinjenim Američkim Državama i nekoliko medicinskih ustanova proveli su dugotrajnu, multicentričnu i opservacijsku studiju o intratekalnoj injekciji zikonotida u 93 odrasle pacijentice bijele rase s jakom kroničnom boli.Uspoređeni su digitalna bodovna ljestvica boli i ukupni senzorni rezultat pacijenata s intratekalnom injekcijom zikonotida i bez injekcije zikonotida. Među njima, 51 pacijent je koristio intratekalnu injekciju zikonotida, dok 42 bolesnika nije.Osnovni rezultati boli bili su 7,4 odnosno 7,9.Preporučena doza intratekalne injekcije zikonotida bila je 0,5-2,4 mcg/dan, koja je prilagođena prema bolesnikovom odgovoru na bol i nuspojavama.Prosječna početna doza bila je 1,6 mcg/dan, 3,0 mcg/dan nakon 6 mjeseci i 2,5 mcg/dan nakon 9 mjeseci.Nakon 12 mjeseci iznosio je 1,9 mcg/dan, a nakon 6 mjeseci stopa smanjenja bila je 29,4%, stopa povećanja kontrasta bila je 6,4%, a stopa poboljšanja ukupnog senzorskog rezultata bila je 69,2% odnosno 35,7%.Nakon 12 mjeseci, stopa smanjenja bila je 34,4% odnosno 3,4%, a stopa poboljšanja ukupnog senzorskog rezultata bila je 85,7% odnosno 71,4%.Najviše nuspojava bile su mučnina (19,6% i 7,1%), halucinacije (9,8% i 11,9%) i vrtoglavica (13,7% i 7,1%).Rezultati ovog istraživanja još su jednom potvrdili učinkovitost i sigurnost zikonotida koji se preporučuje kao prva linija intratekalne injekcije.
Preliminarna studija o zikonotidu može se pratiti unazad do 1980-ih, kada je prvi put istražena potencijalna terapijska primjena krutih i proteinskih peptida u konusnom otrovu.Ovi konotoksini su mali peptidi bogati disulfidnim vezama, obično dugi 10-40 ostataka, za učinkovito i selektivno ciljanje na različite ionske kanale, GPCR i transportne proteine.Zikonotid je 25-peptid izveden iz Conus magus, koji sadrži tri disulfidne veze, a njegov kratki β-nabor je prostorno raspoređen u jedinstvenu trodimenzionalnu strukturu, što mu omogućuje selektivnu inhibiciju CaV2.2 kanala.
