Peptid je organski spoj, koji je dehidriran iz aminokiselina i sadrži karboksilne i amino skupine.To je amfoteran spoj.Polipeptid je spoj koji čine aminokiseline povezane peptidnim vezama.To je međuprodukt hidrolize proteina.Nastaje dehidracijom i kondenzacijom 10~100 molekula aminokiselina, a njegova molekularna težina je manja od 10000 Da.Može prodrijeti kroz polupropusnu membranu i ne taloži ga trikloroctena kiselina i amonijev sulfat, uključujući bioaktivne peptide i umjetne sintetičke peptide.
Polipeptidni lijekovi odnose se na polipeptide sa specifičnim terapijskim učincima putem kemijske sinteze, rekombinacije gena i životinjske i biljne ekstrakcije, koji se uglavnom dijele na endogene polipeptide (kao što su enkefalin i timozin) i druge egzogene polipeptide (kao što su zmijski otrov i sijalična kiselina).Relativna molekularna težina polipeptidnih lijekova je između proteinskih lijekova i mikromolekulskih lijekova, što ima prednosti mikromolekulskih lijekova i proteinskih lijekova.U usporedbi s mikromolekulskim lijekovima, polipeptidni lijekovi imaju visoku biološku aktivnost i jaku specifičnost.U usporedbi s proteinskim lijekovima, polipeptidni lijekovi imaju bolju stabilnost, nisku imunogenost, visoku čistoću i relativno nisku cijenu.
Tijelo može izravno i aktivno apsorbirati polipeptid, a brzina apsorpcije je brza, a apsorpcija polipeptida ima prioritet.Osim toga, peptidi ne samo da mogu prenositi hranjive tvari, već i prenositi stanične informacije do upravljačkih živaca.Polipeptidni lijekovi imaju karakteristike visoke aktivnosti, visoke selektivnosti, niske toksičnosti i visokog ciljnog afiniteta, ali u isto vrijeme imaju i nedostatke kratkog poluživota, slabe propusnosti stanične membrane i jednog načina primjene.
S obzirom na nedostatke polipeptidnih lijekova, istraživači su uložili neprekidne napore na putu optimiziranja peptida kako bi se poboljšala bioraspoloživost polipeptidnih lijekova.Ciklizacija peptida jedna je od metoda za optimizaciju peptida, a razvoj cikličkih peptida donio je zoru polipeptidnim lijekovima.Ciklički peptidi su korisni za medicinu zbog svoje izvrsne metaboličke stabilnosti, selektivnosti i afiniteta, propusnosti stanične membrane i oralne dostupnosti.Ciklički peptidi imaju biološke aktivnosti kao što su antikancerogene, antiinfekcijske, antigljivične i antivirusne, te su vrlo obećavajuće molekule lijekova.Posljednjih su godina lijekovi s cikličkim peptidima privukli veliku pozornost, a farmaceutske tvrtke pratile su trend razvoja inovativnih lijekova i nizale staze lijekova s cikličkim peptidima jednu za drugom.
Dr. Chen Shiyu sa Šangajskog instituta za farmakologiju Kineske akademije znanosti predstavio je cikličke peptidne lijekove odobrene od 2001. do 2021. u svojim cikličkim peptidnim lijekovima odobrenim u zadnja dva lijeka.U posljednjih 20 godina na tržištu postoji 18 vrsta cikličkih peptidnih lijekova, među kojima je najveći broj cikličkih peptida koji djeluju na sintezu stanične stijenke i ciljeve β-1,3- glukanaze, sa po 3 vrste.Odobreni ciklički peptidni lijekovi pokrivaju lijekove protiv infekcija, endokrinog sustava, probavnog sustava, metabolizma, tumora/imuniteta i središnjeg živčanog sustava, među kojima lijekovi protiv infekcija i endokrini ciklički peptidi čine 66,7%.Što se tiče vrsta ciklizacije, postoje mnogi ciklički peptidni lijekovi ciklizirani disulfidnim vezama i ciklizirani amidnim vezama, a odobreno je 7 odnosno 6 lijekova.
Vrijeme objave: 18. rujna 2023